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simvastatina Actividad biológica de simvastatina La simvastatina es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa con Ki de 0,1 a 0,2 nM. Objetivo. HMG-CoA reductasa simvastatina inhibe la síntesis de colesterol en el ratón de células L-M (fibroblastos), rata de células H4II E (hígado), y de células G2 humano Hep (hígado) con CI50 de 19,3 nM, 13,3 nM y 15,6 nM, respectivamente [1]. El tratamiento con simvastatina conduce a un aumento dependiente de la dosis en la serina 473 de la fosforilación de Akt dentro de los 30 minutos, con la fosforilación máxima ocurre a 1,0? M. Simvastatina (1,0 M) aumenta la fosforilación del sustrato endotelial de óxido nítrico sintasa endógena Akt (eNOS), inhibe medio libre de suero se someten a apoptosis y acelera la formación de estructura vascular [2]. influencias simvastatina inflamación independiente de su efecto sobre el nivel de colesterol en plasma. En cynomolgus monos consumen una dieta aterogénica, simvastatina (20 mg / kg / día) induce un 1,3 veces menor contenido de macrófagos en las lesiones, y 2 veces molécula-1, interleucina-1 beta, y la expresión del factor tisular adhesión celular menos vascular, companied por unas 2.1 veces el aumento en el contenido celular del músculo liso y colágeno lesional [3]. Información sobre Productos químicos Relacionados reductasa (HMGCR) Productos HMG-CoA reductasa La lovastatina es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa con IC50 de 3,4 nM, que se utiliza para bajar el colesterol (agente hipolipidémico). Meglutol es un agente antilipémico que reduce el colesterol, los triglicéridos, los beta-lipoproteínas del suero y fosfolípidos, e inhibe la actividad de CoA reductasas hydroxymethylglutarryl, que es la enzima limitante de la velocidad en la biosíntesis de colesterol. Mevastatina (compactina; ML236B) inhibe HMGCR (HMG-CoA) (Ki para la forma ácido es 1 nM) que a su vez inhibe la biosíntesis de isoprenoides y por lo tanto la isoprenilación de bloques de la proteína y reduce los niveles de colesterol en plasma en seres humanos. Otros Países y regiones
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